Theo tin vào ngày 25 tháng 9 năm 2009 từ tác giả Anna Salleh cho biết các nhà nghiên cứu Úc chỉ ra cách nào mà ký sinh trùng kháng lại các thuốc sốt rét hiệu quả và cả thuốc chloroquine rẻ tiền nữa. Tiến sĩ sinh học Rowena Martin cùng cộng sự tại đại học quốc gia Úc ở Caberra báo cáo về thử nghiệm của họ trên tạp chí Science. Chloroquine là một thuốc sốt rét tuyệt vời, nó đã thật sự làm thay đổi diện mạo điều trị căn bệnh sốt rét và cứu sống nhiều bệnh nhân sốt rét hơn bất cứ thuốc sốt rét nào khác, Martin cho biết như vậy. Nhưng bà ta cũng cho biết kể từ năm 1930 thuốc được giới thiệu, sau đó ký sinh trùng bắt đầu kháng dần dần với thuốc tại một số vùng trên thế giới và cuối cùng dẫn đến không còn hiệu lực nữa và giờ đây chúng ta đang phải sử dụng nhiều loại thuốc sốt rét đắt tiền-đó là một thảm họa cho sức khỏe thế giới chăng?
Về cơ chế thì thuốc chloroquine hoạt động ra sao?
Khi ký sinh trùng sốt rét thâm nhập vào các tế bào hồng cầu người, chúng ăn các hemoglobine protein trong hồng cầu, phân hủy thành các amino acids. Tiến trình này cũng sinh ra các sản phẩm thải bỏ thành tố sắt độc, và ký sinh trùng trở nên các tinh thể trì trệ vô hại và dữ trữ trong dạ dày của ký sinh trùng. Thuốc chloroquine tác động bằng cách làm dừng quá trình chuyển đổi có tính bảo vệ này, gây các ion sắt độc trong dạ dày ký sinh trùng. Thế là ký sinh trùng bị tiêu diệt bởi chính các sản phẩm thải bỏ của chúng-Tác giả Martin cho biết.
Vào năm 2000, các gen kháng thuốc đã được ghi nhận và phân tích một cách chi tiết, gọi là gen PfCRT, liên quan đến cơ chế kháng thuốc chloroquine. Tuy nhiên, cơ chế này không được hiểu biết một cách chi tiết là làm thế nào mà PfCRT protein gây ra kháng thuốc như vậy. Để nghiên cứu chức năng của PfCRT, không cần can thiệp các yếu tố khác bên trong ký sinh trùng, tác giả Martin và cộng sự đã phát triển một hệ thống xét nghiệm mới, phân lập các protein chống lại chloroquine trên các trứng ếch chưa thụ tinh.
Công trình nghiên cứu này được tài trợ bởi Hội đồng nghiene cứu y khoa và sức khỏe quốc gia Mỹ (National Health and Medical Research Council). Martin cùng các cộng sự của mình chỉ ra rằng PfCRT cho phép chloroquine đi xuyên ra khỏi dạ dày của ký sinh trùng, ngăn ngừa nó đạt đến nồng độ cần thiết để tác động.
Sự trở lại của chloroquine và tình hình kháng trong tương lai?
Martin cho biết kiến thức này sẽ giúp cho việc phát triển của các nhóm thuốc mới giống chloroquine (new chloroquine-like drugs) có thể tránh khỏi hiệu ứng của PfCRT và sẽ không chảy đi ra / rò rỉ khỏi dạ dày ký sinh trùng. Điều này có thể hoàn toàn xây dựng được một thế hệ thuốc mới. Đây có thể là các thuốc sốt rét hiện đại có thể sẽ làm ngừng kháng với chloroquine bằng các chất hóa học kháng đảo nghịch, làm ngừng hiệu ứng PfCRT. Nhiều kết quả qua các lần thử nghiệm đã cho thấy chúng bị blốc thật sự con đường kháng cũ. Hiện tác giả cùng nhóm nghiên cứu đang liên hệ với các nhà nghiên cứu khác khắp nơi trên thế giới để sử dụng và thử nghiệm các thuốc mới này xem xét kết quả như thế nào?
Sự kháng thuốc trong tương lai? Có lẽ đối mặt với kháng luôn là trận chiến và hiện đang diễn ra rất phức tạp, song lợi điểm của thuốc chloroquine là đích tác dụng của chúng là một quy trình phức hợp nhiều hóa chất chứ không phải là một loại protein đơn thuần của ký sinh tùng sốt rét và chính điều đó càng làm cho chúng ta giải quyết vấn đề kháng không dễ dàng gì. Và đây cũng là lý do tại sao trong một thời gian dài mới hình thành kháng thuốc chloroquine đầu tiên. Martin cho biết khi ký sinh từng kháng với một thuốc nào đó, nó thường trở nên nhạy hơn với một thuốc khác, điều này có nghĩa việc phối hợp thuốc có thể giúp điều trị hiệu quả hơn rất nhiều.
Nếu bạn có một thuốc nào đó mà có thể đối kháng lựa chọn trên protein thì có nghĩa là bạn đã thắng. Giáo sư nghiên cứu chuyên sâu về sốt rét Alan Cowman từ Viện Nghiên cứu y học Walter và Eliza Hall cũng rất hoan nghênh nghiên cứu này.