Để tăng cường thuốc sốt rét Artemisinin kết hợp (Artemisinin-based Combination Therapy) theo khuyến cáo của Tổ chức Y tế thế giới, Xí nghiệp Dược phẩm Trung ương I đã sản xuất Arterakine (Dihydroartemisinin + Piperaquin ) từ nguồn nguyên liệu sản xuất trong nước.
I. Thành phần của thuốc
Thuốc Arterakine tổng hợp gồm 2 thành phần là dihydroartemisinin 40mg + piperaquin phosphat 320mg và tá dược vừa đủ. Thuốc được sản xuất với quy cách hộp 10 vỉ x 8 viên, lọ 1.000 viên, hộp 1 vỉ ´ 8 viên và lọ 40 viên.
II. Tác dụng của thuốc
- Dihydroartemisinine là dẫn xuất của artemisinin, là một sesquiterpen lacton có cầu nối endoperoxid. Cầu nối này có tác dụng rất quan trọng đối với tác dụng chống sốt rét của thuốc. Dihydroartemisinin có tác dụng mạnh diệt thể phân liệt, nhưng thực tế không có tác dụng trên thể ngoại hồng cầu, thể thoa trùng và thể giao tử. Dihydroartemisinine với tư cách là một thuốc, đồng thời là một chất chuyển hóa chính có hoạt tính sinh học của artesunat và artemether, đã được sử dụng trên hàng triệu bệnh nhân. Cơ chế tác dụng của dihydroartemisinin còn chưa biết thật rõ. Một vài nghiên cứu gợi ý rằng thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hermin (hemozoin) dẫn đến tiêu diệt ký sinh trùng. In vivo, phản ứng này sinh ra các gốc hữu cơ tự do độc hại có thể phá hủy các màng của ký sinh trùng.  |
| Vĩ thuốc thuốc sốt rét Arterakine |
- Piperaquin là dẫn xuất thuộc nhóm 4-aminoquinolein, là một thuốc sốt rét biquinolin có cơ chế tác dụng tương tự như các thuốc sốt rét nhóm quinolin khác, được Trung Quốc dùng thay cho chloroquin và đóng vai trò quan trọng trong việc phòng chống sốt rét của Trung Quốc trong những năm của thập kỷ 80. Piperaquin có tác dụng tốt trên các thể hồng cầu của P.vivax, P.malariae và hầu hết các thể của P.falciparum (trừ thể giao tử). Liều LD50 của piperaquin là 1098,5 ± 78,2mg/kg so với chloroquin là 437,9 ± 50,4mg/kg. Dùng piperaquin an toàn và không độc.
Một trong những vấn đề chủ yếu của 2 thuốc trên khi dùng đơn lẻ là tỷ lệ tái phát cao sau khi ngừng điều trị đối với dihydroartemisinin và hiện tượng kháng thuốc đã xuất hiện khi sử dụng piperaquin trong dự phòng P.falciparum kháng chloroquin.
Nhiều nghiên cứu gần đây khẳng định sự phối hợp dihydroartemisinin và piperaquin là một điều trị có hiệu quả và an toàn đối với các thể sốt rétkể cả sốt rét do P.falciparum đa kháng tại Việt Nam. Phác đồ phối hợp này khắc phục nhược điểm của cả 2 thuốc khi dùng đơn lẻ. Phối hợp với dihydroartemisinin có khả năng làm chậm sự kháng thuốc của piperaquin dựa trên kinh nghiệm khi sử dụng mefloquin (tỷ lệ thất bại 50% khi dùng đơn độc, nhưng khi phối hợp với một dẫn xuất của artemisinin sau 8 năm sử dụng vẫn còn hiệu quả > 95%). Trên nghiên cứu lâm sàng ở dạng phối hợp dihydroartemisinin và piperaquin tỷ lệ tái phát xảy ra tương đối muộn, có lẽ do piperaquin có thời gian bán hủy pha cuối dài.
III. Chỉ định dùng thuốc
Điều trị sốt rét thường (sốt rét chưa biến chứng), sốt rét kháng thuốc
IV. Liều lượng thuốc
Tuổi | Ngày 1 (viên) | Ngày 2 (viên) | Ngày 3 (viên) |
Lần đầu | Sau 8 giờ | 24 giờ | 24 giờ |
Dưới 3 tuổi | ½ | ½ | ½ | ½ |
3 - dưới 8 tuối | 1 | 1 | 1 | 1 |
8 - dưới 15 tuổi | 1 ½ | 1 ½ | 1 ½ | 1 ½ |
Từ 15 tuổi trở lên | 2 | 2 | 2 | 2 |
V. Cách dùng thuốc
Ngày đầu uống 2 lần, cách nhau 8 giờ. Những ngày sau uống 1 lần. Nên uống thuốc sau bữa ăn.
VI. Chống chỉ định dùng thuốc
Trường hợp dị ứng thuốc, phụ nữ có thai 3 tháng đầu
VII. Tác dụng ngoài ý muốn của thuốc
Buồn nôn, nôn, đau bụng. Cần thông báo cho bác sĩ trường hợp tác dụng ngoài ý muốn gặp phải khi dùng thuốc.
VIII. Tương tác với các thuốc khác, các dạng tương tác khác
Với antacid: làm giảm hấp thu thuốc
IX. Thận trọng khi dùng thuốc
- Dùng thận trọng cho phụ nữ có thai và cho con bú. Những trường hợp này cần có sự chỉ định, hướng dẫn và theo dõi của thầy thuốc.
- Cần khám mắt trước khi dùng thuốc dài ngày và theo dõi trong suốt quá trình điều trị.
- Chú ý những người có bệnh về gan và thận hoặc có vấn đề về chuyển hóa porphyrin, bệnh vảy nến, tiền sử động kinh.
- Nếu thấy có những rối loạn máu nặng trong khi đang điều trị thì ngừng thuốc ngay.
X. Bảo quản, hạn dùng, tiêu chuẩn
- Bảo quản: trong bao bì kín, nơi khô, dưới 30oC.
- Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
- Tiêu chuẩn: TCCS.
Bộ Y tế đã có Quyết định 3665/QĐ-BYT ngày 05/10/2005 về việc sử dụng thuốc Dihydroartemisinin-piperaquin trong Dự án phòng chống sốt rét ở Việt Nam. Thuốc Arterakine do Xí nghiệp Dược phẩm Trung ương I sản xuất cho Dự án Quốc gia Phòng chống Sốt rét đã cung cấp về các cơ sở để sử dụng trong điều trị bệnh sốt rét theo kế hoạch phòng chống sốt rét năm 2007.