Artemotil (một dạng thuốc β arteether), tác dụng nhanh trên thể vô tính trong máu và cả thể phân liệt, đặc biệt được chỉ định điều trị các trường hợp sốt rét do Plasmodium falciparum kháng thuốc chloroquine. Artemotil là một dẫn suất bán tổng hợp của artemisinin, một sản phẩm tự nhiên của cây thanh hao hoa vàng Trung Quốc. Hiện nay chỉ được dùng như thuốc lựa chọn 2 đối với sốt rét ác tính.
Nếu như Artemether ra đời năm 1997, do hãng dược phẩm Rhone Poulenc Rorer, Kunming sản xuất, thì đến năm 2000, thuốc Artemotil ra đời đã khắc phục một số ngược điểm của Artemether, khi đó láy tên biệt dược đầu tiên của Artemotil là Artecef, do WRAIR, Dutch Min. Dev. Sản xuất.
Nghiên cứu liên tục nhiều năm, nhất là thời gian 2005-2007, dạng thuốc tiêm được bào chếvà thử nghiệm, bao gồm Artemotil với dầu sesame. Công thức thuốc tiêm này rất hữu ích trong điều trị sốt rét ác tính do Plasmodium falciparum, chỉ định tiêm bắp. Liều Artemotil 5 ống cho hiệu quả làm dừng lan truyền sốt rét (nghĩa là giảm quá trình hình thành giao bào đến mức tối đa) và sạch ký sinh trùng. Mỗi ống chứa 50mg Artemotil hoặc 150mg Artemotil cùng với dầu sesame. Liều 50mg Artemotil được khuyến cáo dùng cho trẻ 12 tuổi và liều 150mg Artemotil dùng cho người lớn.
Hồ sơ dữ liệu về dược lực học của thuốc Artemotil được kiểm tra bằng máy sắc ký lỏng cao áp (HPLC_High-Performance Liquid Chromatography), tất cả chỉ số biểu hiện qua đường hóa điện(vòng tròn), đường cong phù hợp trung bình (đường đậm) và nồng độ trung bình của thuốc DHA (đường ngắt lửng) để so sánh xem DHA như một chất chuyển hóa của Artemotil, liều chỉ định của thuốc Artemotil trong nghiên cứu là liều cao là 4.8 mg/kg vào ngày D0, 1.6 mg/kg thời điểm 6 giờ và 1.6 mg/kg/ ngày vào ngày D1-D4 (số mẫu n = 42) trong tổng số 151 bệnh nhân, dường như cho thấy Artemotil đạt được hiệu quả cao sau liều hấp thụ như DHA.
Một nghiên cứu khác thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên đối chứng của Artemotil (beta-arteether) trên các đối tượng là trẻ em người Zambia bị sốt rét ác tính thể não (cerebral malaria) do nhóm tác giả PE Thuma, GJ Bhat, GF Mabeza, C Osborne, G Biemba, GM Shakankale, PA Peeters, B Oosterhuis, CB Lugt và VR Gordeuk thực hiện năm 2007. Kết quả cho thấy hiệu lực và tính an toàn của thuốc Artecef (một biệt dược của Artemotil) đường tiêm bắp so sánh với quinine (tiêm tĩnh mạch) trong điều trị cho trẻ em châu Phi sốt rét ác tính thể não.
Nghiên cứu thử nghiêm lâm sàng mở này thực hiện tại 2 trung tâm ở Zambia, đối tượng nghiên cứu là trẻ em tuổi từ 0-10 tuổi bị sốt rét ác tính thể não với bảng điểm đánh giá hôn mê theo Blantyre Coma Score < hoặc = 2 điểm. Tổng số 92 trẻ em được đưa vào nghiên cứu, 48 trẻ nhận điều trị Artemotil và 44 trẻ nhận điều trị quinine. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê trong sống sót của bệnh nhân, thời gian thoát khỏi hôn mê, di chứng thần kinh, thời gian sạch ký sinh trùng và thời gian cắt sốt giữa hai phác đồ điều trị. Tỷ lệ lam máu âm tính 1 tháng sau khi điều trị giống nhau giữa hai nhóm. Artemotil là một thuốc dung nạp tốt ở 48 bênh nhi trong nghiên cứu này. Giữa phác đồ quinine (TM) và Artemotil (TB) không có gì khác biệt, song Artemotil có lợi điểm là chúng ta có thể cho bằng đường tiêm bắp, ngày 1 lần và liệu trình chỉ 5 ngày (xem hình bên ).
Một nghiên cứu tiếp theo thực hiện tại Thailand, năm 2007 cũng cho biết các dữ liệu về dược lực học của thuốc Artemotil, trên 56 bệnh nhân mắc sốt rét nặng do P.falciparum, dùng đường tiêm bắp, liều thấp 3.2 mg/kg vào ngày D0và 1.6 mg/kg/day vào ngày D1-D4; liều cao là 4.8 mg/kg vào ngày D0 tại giờ 0 và liều 1.6 mg/kg ở giờ thứ 6, sau đó liều 1.6 mg/kg/ngày vào các ngày D1-4. Giá trị nồng độ tối đa Cmax là 63.7ng/mL tại thời điểm 20 giờ và 140.8 ng/mL tại thời điểm 5.7 giờ đạt được khi cho ở liều thấp và liều cao. Nồng độ thuốc giảm dần và thời gian bán hủy là 12.5-22.4 giờ vào ngày D0 và 31.6-40.7 giờ vào D4. Mặc dù liều duy trì ở ngày cuối cùng là thấp hơn 20 lần so với liều tải ngày D0, nồng độ dưới đường cong (AUC_area under the curve) và Cmax ngày D4 tăng lên đáng kể (2.85-4.55 lần), điều này cho thấy nồng độ tích tụ trong máu cao. Dihydroartemisinin, một chất chuyển hóa của Artemotil được phát hiện trong hầu hết các bệnh nhân nghiên cứu, tỷ lệ chuyển hóa DHA và Artemotil là 0.16-0.19 trong cả 2 phác đồ liều thấp và cao (xem hình bên dưới).
Tương tự như các báo cáo trước, tất cả bệnh nhân đều đáp ứng chận với điều trị, thời gian cắt sốt trung bình (FCT) là 77.2 giờ và thời gian cắt ký sinh trùng (PCT) là 75.8 giờ [nếu liều thấp]; Ngược lại, thời gian FCT là 70.1 giờ và PCT là 64.4 giờ [đối với liều cao].
Một điều thú vị, trong nghiên cứu này có 20/151 bệnh nhân đáp ứng nhanh với thời gian FCT chỉ4 giờ và PCT là 36 giờ, Nói tóm lại, những bệnh nhân được điều trị liều cao thì cho nồng độ dưới đường cong và hiệu lực cao, tỷ lệ chữa khỏi cao hơn phác đồ liều thấp, nhưng vẫn ở mức liều an toàn.