Amoxicilline
Thuốc thuộc nhóm dược lý chống nhiễm khuẩn. Tên biệt dược là Amitron, Amoxicilin, Amoxfap, Euromox. Dạng bào chế là bột pha si rô; thuốc bột pha hỗn dịch uống; viên nang; viên nén dài bao phim; thuốc bột tiêm; viên ngậm; viên nén bao phim; viên nén nhai; thuốc cốm; viên nang cứng.
Dược lực:
-Amoxicilline là kháng sinh nhóm aminopenicillin, có phổ kháng khuẩn rộng.
Dược động học:
-Hấp thu:amoxicillin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhanh và hoàn toàn hơn qua đường tiêu hoá so với ampicillin.
-Phân bố: amoxicillin phân bố nhanh vào hầu hết các dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tuỷ, nhưng khi màng não bị viêm thì amoxicillin lại khuếch tán vào dễ dàng. Sau khi uống liều 250mg amoxicillin 1-2 giờ nồng độ amoxicillin trong máu đạt khoảng 4-5mcg/ml, khi uống 500mg thì nồng độ amoxicillin đạt từ 8-10mcg/ml.
-Thải trừ: khoảng 60% liều uống amoxicillin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6-8 giờ. Thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 1 giờ, kéo dài ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi. Ở người suy thận, thời gian bán thải của amoxicillin khoảng 7-20 giờ.
Tác dụng:
-Amoxicillin là aminopenicillin, bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn gram âm.
-Tương tự như các penicillin khác, amoxicillin tác dụng diệt khuẩn, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn.
-Amoxicillin có hoạt tính với phần lớn các vi khuẩn gram âm và gram dương như: liên cầu, tụ cầu không tạo penicillinase, H. influenzae, Diplococcus pneumoniae, N.gonorrheae, E.coli, và Proteus mirabilis.
-Amoxicillin không có hoạt tính với những vi khuẩn tiết penicillinase, đặc biệt là các tụ cầu kháng methicillin, tất cả các chủng Pseudomonas sp và phần lớn các chủng Klebsiella và Enterobacter.
Chỉ định:
Ðiều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc tại các vị trí sau:
-Ðường hô hấp trên (bao gồm cả tai mũi họng) như: viêm amiđan, viêm xoang, viêm tai giữa;
-Ðường hô hấp dưới, như đợt cấp của viêm phế quản mãn, viêm phổi thùy và viêm phổi phế quản;
-Ðường tiêu hóa: như sốt thương hàn;
-Ðường niệu dục: như viêm thận-bể thận, lậu, sảy thai nhiễm khuẩn hay nhiễm khuẩn sản khoa.
-Các nhiễm khuẩn như nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc và viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc nên được điều trị khởi đầu theo đường tiêm với liều cao và, nếu có thể, kết hợp với một kháng sinh khác.
-Dự phòng viêm nội tâm mạc: Amoxicillin có thể được sử dụng để ngăn ngừa du khuẩn huyết có thể phát triển viêm nội tâm mạc.
Tham khảo thông tin kê toa đầy đủ về các vi khuẩn nhạy cảm.
Chống chỉ định:
-Tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc họ beta-lactam (các penicilline, cephalosporin).
Thận trọng lúc dùng
-Các phản ứng quá mẫn trầm trọng và đôi khi có thể dẫn đến tử vong (sốc phản vệ) đã được báo cáo xảy ra trên bệnh nhân dùng các kháng sinh beta-lactam. Nếu xuất hiện phản ứng dị ứng, nên ngưng dùng Amoxicilline và áp dụng trị liệu thay thế thích hợp.
-Ðã có xuất hiện ban đỏ (đa dạng) đi kèm với sốt nổi hạch (tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn) ở những bệnh nhân dùng amoxycilline.
-Nên tránh sử dụng Amoxicilline nếu nghi ngờ có tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn.
-Ðã có báo cáo về hiện tượng kéo dài thời gian prothrombin dù hiếm gặp ở bệnh nhân dùng Amoxicilline.
-Nên theo dõi chặt chẽ khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống đông máu. Khi dùng liều cao phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu. Nên điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận (xem thông tin kê toa đầy đủ).
-Amoxicillin có thể làm giảm hiệu lực của các thuốc tránh thai loại uống.
-Trong lúc mang thai và đang cho con bú: cũng như đối với tất cả các thuốc, nên tránh dùng trong thai kỳ trừ phi có ý kiến của bác sĩ cho là cần thiết. Có thể dùng Amoxicillin trong thời kỳ nuôi con bú.
Tương tác thuốc:
-Probenecid làm giảm sự bài tiết amoxycillin ở ống thận. Sử dụng thuốc này đồng thời với amoxycillin có thể làm gia tăng và kéo dài nồng độ amoxycillin trong máu.
-Hấp thu amoxicillin không ảnh hưởng bởi thức ăn trong dạ dày, do đó có thể uống trước hoặc sau bữa ăn.
-Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicillin.
-Khi dùng allopurinol cùng với amoxicillin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicillin.
-Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicillin và các chất kìm khuẩn như cloramphenicol, tetracyclin.
Tác dụng phụ:
Tác dụng ngoại ý của thuốc không thường xảy ra hoặc hiếm gặp và hầu hết là nhẹ và tạm thời.
-Phản ứng quá mẫn: Nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay; ban đỏ đa dạng và hội chứng Stevens-Johnson; hoại tử da nhiễm độc và viêm da bóng nước và tróc vảy và mụn mủ ngoài da toàn thân cấp tính (AGEP). Nếu xảy ra một trong những rối loạn kể trên thì không nên tiếp tục điều trị. Phù thần kinh mạch (phù Quincke), phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh và viêm mạch quá mẫn; viêm thận kẽ.
-Phản ứng trên đường tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy; bệnh nấm candida ruột; viêm kết tràng khi sử dụng kháng sinh (bao gồm viêm kết tràng giả mạc và viêm kết tràng xuất huyết).
-Ảnh hưởng trên gan: Cũng như các kháng sinh thuộc họ beta-lactam khác, có thể có viêm gan và vàng da ứ mật.
-Ảnh hưởng trên thận: Tinh thể niệu.
-Ảnh hưởng về huyết học: Giảm bạch cầu thoáng qua, giảm tiểu cầu thoáng qua và thiếu máu huyết tán; kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothombin.
-Ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương: Tăng động, chóng mặt và co giật. Chứng co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân bị suy thận hay những người dùng thuốc với liều cao.
Liều lượng:
-Tùy theo đường sử dụng, tuổi tác, thể trọng và tình trạng chức năng thận của bệnh nhân, cũng như mức độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh.
-Người lớn và trẻ em trên 40kg: Tổng liều hàng ngày là 750mg đến 3g, chia làm nhiều lần;
-Trẻ em dưới 40kg: 20-50mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần. Nên dùng dạng Amoxicillin Hỗn Dịch Nhỏ Giọt Trẻ Em cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Quá liều:
-Các trường hợp quá liều với amoxicylli thường không thể hiện triệu chứng. Sự mất cân bằng điện giải/nước nên được điều trị theo triệu chứng.
-Trong quá trình sử dụng liều cao amoxycillin, phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu để giảm thiểu khả năng tinh thể niệu amoxycilline.
Clavulanic acid
Thuốc thuộc nhóm dược lý chống nhiễm khuẩn, dạng bào chế viên nén, dung dịch tiêm, viên phân tán, viên nhai được, bột pha tiêm. Thành phần chính là kali clavulanate
Dược lực:
-Clavulanic acid là kháng sinh thường phối hợp với Amoxicillin có phổ kháng khuẩn rộng.
Dược động học:
-Clavulanat kali hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của thuốc trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 - 2 giờ uống thuốc.
-Với liều 250 mg (hay 500 mg) sẽ có khoảng 3 mcg/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 5 mg/kg acid clavulanic sẽ có trung bình 3,0 mcg/ml acid clavulanic trong huyết thanh.
-Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.
-Sinh khả dụng đường uống của acid clavulanic là 75%.
-Khoảng 30 - 40% acid clavulanic được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.
Tác dụng:
-Acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus có cấu trúc beta - lactam gần giống penicillin, có khả năng ức chế beta - lactamase do phần lớn các vi khuẩn gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta - lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicillin và các cephalosporin.
-Pseudomonas aeruginosa, Proteus morganii và P. rettgeri, một số chủng Enterobacter và Providentia kháng thuốc này. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.
-Acid clavulanic giúp cho amoxicillin không bị beta - lactamase phá huỷ, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicillin một cách hiệu quả đỗi với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicillin, kháng các penicillin khác và các cephalosporin.
-Có thể coi amoxicillin và clavulanat là thuôc diệt khuẩn đối với các Pneumococcus, các Streptococcus beta tan máu, Staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicillin không bị ảnh hưởng của penicillinase), Haemophilus influenza và Branhamella catarrhalis kể cả những chủng sinh sản mạnh beta - lactamase. Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:
oVi khuẩn gram dương:
+ Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
+Loại yếm khí: các loài Bacteroides kể cả B.fragilis.
Chỉ định:
-Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: viêm amidan, viêm xoang, viêmtai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ.
-Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H.influenza và Branhamella catarrbalis sản sinh beta - lactamase: viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi - phế quản.
-Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu - sinh dục bởi các chủgn E.coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh: viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).
-Nhiễm khuẩn da và mô mềm: mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn máu sản khoa, nhiễm khuẩn trong ổ bụng (tiêm tĩnh mạch trong nhiễm khuẩn máu, viêm phúc mạc, nhiễm khuẩn sau mổ, đề phòng nhiễm khuẩn trong khi mổ dạ dày - ruột,tử cung, đầu và cổ, tim, thận, thay khớp và đường mật).
Chống chỉ định:
-Cần chú ý đến khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh beta - lactam như các cephalosporin.
-Chú ý đến người bệnh có tiền sử vàng da/rối loạn chức năng gan do dùng amoxicillin và clavulanat hay các penicillin vì acid clavulanic gây tăng nguy cơ ứ mật trong gan.
Thận trọng lúc dùng:
-Đối với những người bệnh có biểu hiện rối loạn chức năng gan:
§Các dấu hiệu và triệu chứng vàng da ứ mật tuy ít xảy ra khi dùng thuốc nhưng có thể nặng. Tuy nhiên những triệu chứng đó thường hồi phục được và sẽ hết sau 6 tuần ngừng điều trị.
§Đối với những người bệnh suy thận trung bình hay nặng cần chú ý đến liều lượng dùng.
§Dùng thuốc kéo dài đôi khi làm phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.
§Cần chú ý đối với những người bệnh bị phenylceton niệu vì các hỗn dịch có chứa 12,5 mg aspartam trong 5 ml.
§Khi tiêm tĩnh mạch liều cao cần duy trì cân bằng lượng dịch xuất nhập để giảm thiểu hiện tượng sỏi - niệu.
§Phải kiểm tra thường xuyên các ống thông bàng quang để tránh hiện tượng kết tủa gây tắc khi có nồng độ chế phẩm cao trong nước tiểu ở nhiệt độ thường.
§Tránh sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai 3 tháng đầu.
Tương tác thuốc:
-Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và đông máu. Vì vậy cần phải cẩn thận đối với những người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu.
-Giống các kháng sinh có phổ tác dụng rộng, thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai uống, do đó cần phải báo trước cho người bệnh.
-Tác dụng phụ:
-Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là những phản ứng về tiêu hoá: ỉa chảy, buồn nôn, nôn. Ngoài ra còn có thể gây ngoại ban, ngứa.
-Ít gặp: tăng bạch cầu ái toan, viêm gan, vàng da ứ mật, tăng transaminase, ngứa, ban đỏ, phát ban.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, phù Quincke, giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu, viêm đại tràng giả mạc, hội chứng Stevens - Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc, viêm thận kẽ.
Liều lượng:
-Dạng uống:
- Liều người lớn: uống 1 viên 125 mg acid clavulanic cách 8 giờ /lần. Với nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới điều trị 1 viên 125 mg acid clavulanic cách 8 giờ/lần, trong 5 ngày.
- Liều trẻ em:
+ Trẻ em trên 40 kg: uống theo liều người lớn.
Điều trị không được vượt quá 14 ngày mà không khám lại.
-Dạng tiêm:
§Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: tiêm tĩnh mạch trực tiếp rất chậm hoặc tiêm truyền nhanh 1 g/lần, cứ 8 giờ tiêm 1 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng hơn, có thể hoặc tăng liều tiêm (cứ 6 giờ tiêm 1 lần) hoặc tăng liều lên tới 6 g/ngày. Không bao giờ vượt quá 200 mg acid clavulanic cho mỗi lần tiêm.
§Dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật: tiêm tĩnh mạch 1 g vào lúc gây tiền mê.
§Trẻ em, trẻ đang bú, trẻ sơ sinh: dùng loại lọ tiêm 500 mg. Không vượt quá 5 mg/kg thể trọng đối với acid clavulanic cho mỗi lần tiêm.
§Trẻ em từ ba tháng đến 12 tuổi: 100 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần, tiêm tĩnh mạch trực tiếp rất chậm hoặc tiêm truyền.
Quá liều:
-Dùng quá liều, thuốc it gây ra tai biến, vì được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao.
-Trường hợp chức năng thận giảm và hàng rào máu não kém, thuốc tiêm sẽ gây triệu chứng nhiễm độc. Tuy nhiên nói chung những phản ứng cấp xảy ra phụ thuộc vào tình trạng quá mẫn của từng cá thể.
-Nguy cơ chắc chắn là tăng kali huyết khi dùng liều rất cao vì acid clavulanic được dùng dưới dạng muối kali. Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại thuốc ra khỏi tuần hoàn.
Cephalexin
Nhóm thuốc có nhiều biệt dược Broncocef, CefabioTicaceuTicals, Cefakid 250mg. Dạng bào chế gồm viên nang, thuốc bột uống, thuốc cốm. thành phần chính là Cephalexin
Dược lực:
-Cephalexin là một kháng sinh diệt khuẩn có hoạt tính lên nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm.
-Cephalexin bền vững với tác động của penicillinase của Staphylococcus, do đó kháng lại các chủng Staphylococcus aureus không nhạy cảm với penicilli (hay ampicillin) do có khả năng sản xuất enzyme penicillinase.
-Cephalexin cũng có hoạt tính lên đa số các E. coli đề kháng ampicillin.
Dược động học:
-Cephalexine hầu như được hấp thu hoàn toàn, ngay cả khi có sự hiện diện của thức ăn, và không bị ảnh hưởng bởi các bệnh đường tiêu hóa, sau khi cắt một phần dạ dày, chứng thiếu acid chlorhydrique, vàng da hay bệnh có túi thừa (ở tá tràng hay hổng tràng).
-Thuốc được đào thải với nồng độ cao qua nước tiểu.
-Thời gian bán hủy thường khoảng 1 giờ, nhưng lâu hơn ở trẻ sơ sinh.
-Cephalexin có mức độ an toàn cao.
Tác dụng:
-Cephalexin có phổ tácdụng trung bình, tác dụng trên các vi khuẩn gram dương như tụ cầu, liên cầu, phế cầu ( trừ liên cầu kháng methicillin).
-Cephalexin cũng có tác dụng trên một số vi khuẩn gram âm như E.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Shigella.
-Có các chủng kháng: Enterococcus, Staphylococcus kháng methicillin, Proteus có phản ứng indol dương tính, các Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroid.
Chỉ định:
-Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phế quản cấp và mãn và giãn phế quản có bội nhiễm.
-Nhiễm khuẩn tai mũi họng: viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.
-Nhiễm trùng đường tiểu: viêm bể thận cấp và mãn, viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát.
-Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.
-Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.
-Bệnh lậu và giang mai (khi dùng penicilline không phù hợp)
-Trong nha khoa: thay thế tạm thời điều trị phòng ngừa với penicilline cho bệnh nhân mắc bệnh tim phải điều trị bệnh răng.
Chống chỉ định:
-Mẫn cảm với céphalosporine.
Thận trọng lúc dùng:
-Cefalexine thường được dung nạp tốt ở bệnh nhân dị ứng penicilline, tuy nhiên cũng có một số rất ít phản ứng chéo xảy ra. Giống như những kháng sinh được đào thải chủ yếu qua thận, khi chức năng thận suy yếu, nên giảm bớt liều lượng Cefalexine cho thích hợp.
-Ở bệnh nhân dùng Cefalexine, có thể gây phản ứng dương tính giả tạo trong xét nghiệm glucose niệu với dung dịch Benedict hay dung dịch Fehling hoặc có dương tính giả tạo với các viên nén "Clinitest" nhưng không có tác dụng này với các xét nghiệm dựa trên cơ sở enzyme.
-Cefalexine có thể ảnh hưởng lên xét nghiệm creatinine bằng picrate kiềm, cho một kết quả cao giả, tuy nhiên mức độ tăng cao hầu như không quan trọng trên lâm sàng.
-Các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm và kinh nghiệm trong lâm sàng không cho thấy bằng chứng về tác động gây quái thai, tuy nhiên nên thận trọng khi dùng trong những tháng đầu của thai kỳ như đối với mọi loại thuốc khác.
Tương tác thuốc:
-Tránh dùng cephalexin cho bệnh nhân bị dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin. Vì cephalexin có quan hệ hóa học với penicillin, đôi khi một bệnh nhân có phản ứng dị ứng (thậm chí phản vệ) với cả hai thuốc.
-Điều trị cephalexin cũng như các kháng sinh khác có thể làm thay đổi vi khuẩn chí bình thường ở đại tràng, cho phép C. difficile tǎng sinh quá mức, đây là một vi khuẩn gây viêm đại tràng giả mạc.
-Bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc do hậu quả của điều trị kháng sinh có thể bị ỉa chảy, đau bụng, sốt, thậm chí sốc. Cephalexin không gây quen thuốc. Chưa xác định được độ an toàn sử dụng ở trẻ em.
Tác dụng phụ:
-Một số ít bệnh nhân dùng Cefalexine có thể bị rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy.
-Như với những kháng sinh phổ rộng khác, Cefalexine có thể gây tăng trưởng vi khuẩn cộng sinh (đôi khi có thể xuất hiện Candida albicans dưới dạng viêm âm đạo).
-Một số rất ít bệnh nhân có xảy ra giảm bạch cầu trung tính có hồi phục.
-Ít khi có nổi ban do thuốc, mề đay và dát sần.
Liều lượng:
-Ða số trường hợp nhiễm trùng ở người lớn đáp ứng với liều uống 1-2 g/ngày chia làm nhiều lần. Ðối với hầu hết các nhiễm trùng, chế độ liều lượng đơn giản như sau có thể thỏa đáng:
-Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 500mg x 3 lần mỗi ngày.
Trẻ em 5-12 tuổi: 250mg x 3 lần mỗi ngày.
Trẻ em 1-5 tuổi: 125mg x 3 lần mỗi ngày.
Dưới 1 tuổi: 125mg x 2 lần mỗi ngày.
-Ðể phù hợp hoàn cảnh, đặc biệt với bệnh nhân đi lại thường xuyên, lượng dùng hàng ngày có thể chia làm 2 liều bằng nhau, nghĩa là 1g x 2 lần mỗi ngày cho người lớn mắc bệnh nhiễm trùng đường niệu.
-Cũng nên xem xét cân nhắc các thông tin sau:
§Người lớn:
§Nhiễm trùng nặng hay khu trú sâu, đặc biệt trong những trường hợp vi khuẩn kém nhạy cảm: nên tăng liều đến 1g x 3 lần mỗi ngày, hay 1,5g x 4 lần mỗi ngày.
§Dự phòng nhiễm trùng đường tiểu tái phát: liều khuyến cáo nên dùng là 125mg mỗi tối và có thể dùng liên tục trong vài tháng.
§Trẻ em: nên tính toán liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể, đặc biệt ở các trẻ nhỏ. Các khuyến cáo về liều lượng sau cho trẻ em dựa trên liều lượng bình thường 25-60mg/kg/ngày. Ðối với các nhiễm trùng mãn, nhiễm trùng trầm trọng hay khu trú sâu, liều lượng này nên tăng đến 100mg/kg/ngày (dùng tối đa 4 ngày).
Trẻ nhỏ hơn hoặc 3 tháng tuổi: 62,5-125mg x 2 lần mỗi ngày.
Trẻ 4 tháng-2 năm: 62,5-125mg x 4 lần mỗi ngày hay 125-500mg x 2 lần mỗi ngày.
Trẻ 3-6 tuổi: 125-250mg x 4 lần mỗi ngày hay 250-500mg x 2 lần mỗi ngày.
Trẻ em 7-12 tuổi: 250-500mg x 4 lần mỗi ngày hay 500-1g x 2 lần mỗi ngày.
-Chú ý: đối với hầu hết các nhiễm trùng cấp, nên tiếp tục điều trị ít nhất hai ngày sau khi các dấu hiệu trở lại bình thường và triệu chứng giảm bớt, nhưng trong các nhiễm trùng đường niệu và giang mai phức tạp, tái phát hay mãn tính nên điều trị 2 tuần (dùng 500mg x 4 lần mỗi ngày).
-Ðối với bệnh lậu, thường dùng liều duy nhất 3 g với 1 g probenecide cho đàn ông và 2g với 0,5g probenecide cho phụ nữ. Dùng kết hợp với probénécide sẽ làm kéo dài thời gian đào thải của cefalexine và làm tăng nồng độ trong huyết thanh đến 50-100%.
-Cho đến nay, Cefalexine chưa cho thấy có độc tính lên thận, tuy nhiên như đối với những kháng sinh đào thải chủ yếu do thận, có thể xuất hiện sự tích tụ không cần thiết khi chức năng thận giảm dưới một nửa mức bình thường. Do đó, liều lượng tối đa được khuyến cáo (nghĩa là 6g/ngày cho người lớn và 4g/ngày cho trẻ em) nên giảm cho phù hợp ở những bệnh nhân này.
-Ở người già, nên xem xét cân nhắc khả năng suy thận. Người lớn đang điều trị thẩm phân từng đợt nên dùng thêm 500mg sau mỗi đợt thẩm phân, nghĩa là liều tổng cộng tối đa 1 g vào ngày đó. Ðối với trẻ em, nên dùng liều bổ sung là 8mg/kg.
Quá liều:
Nồng độ trong huyết thanh của cefalexine có thể giảm một phần lớn do thẩm phân phúc mạc hay thẩm phân máu.
Cefixime
Thuốc thuộc nhóm dược lý chống nhiễm khuẩn. Tên biệt dược là Acicef 100; Acicef sachet; Afenmax 200. Dạng bào chế gồm viên nang, thuốc bột, viên nén bao phim, bột pha hỗn dịch uống. Thành phần chính gồm cefixime trihydrate
Dược lực:
-Cefixime là kháng sinh cephalosporin thế hệ III.
Dược động học:
-Hấp thu: Cefixime hấp thu tốt cả đường tiêu hoá và đường tiêm. Khi uống cefixim khoảng 40-50% được hấp thu qua hệ tiêu hóa, sự hấp thu tăng khi uống cùng thức ăn.
-Thuốc được hấp thu khá chậm. Sau khi tiêm 1 g thuốc đạt nồng độ trong huyết tương là 60-140 mcg/ml, phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể, xâm nhập tốt vào dịch não tuỷ, nhất là khi màng não bị viêm.
-Thuốc qua được nhau thai và sữa mẹ.
-Chuyển hoá: thuốc chuyển hoá qua gan.
-Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận.
Tác dụng:
-Thuốc có tác dụng tốt trên vi khuẩn gram âm, bền vững với betalactamse và đạt được nồng độ diệt khuẩn trong dịch não tuỷ. Tuy nhiêm trên vi khuẩn gram dương thì tác dụng kém penicillin và cephalosporin thế hệ I.
-Thuốc tác dụng cả với P. aeruginosa.
-Hiệu lực lâm sàng đã được chứng minh trên nhiều bệnh nhiễm khuẩn gây ra bởi những chủng gây bệnh phổ biến như: Streptococcus pyogennes; S. agalactiae, S.pneumoniae; E.coli; Proteus mirabilis; Klebsiella species; Haemophilus influenzae, H.Prarainfluenzae (kể cả những chủng tiết ra vàbeta-lactamase) Moraxella catarrhalis (kể cả những chủng tiết ra và &beta-lactamase); Neisseria menigitidis; N.gonorrhoeae (kể cả những chủng tiết ra penicillinase)...
Chỉ định:
-Trong các nhiễm khuẩn sau đây gây ra bởi các chủng nhạy cảm với cefixime như Streptococcus sp. (ngoại trừ Enteroccus sp.), Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella sp., Serratia sp., Proteus sp. và Haemophilus influenzae.
-Viêm phế quản, giãn phế quản nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn thứ phát trong bệnh đường hô hấp mãn tính, viêm phổi.
-Viêm thận bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo do lậu.
-Viêm túi mật, viêm đường mật.
-Sốt hồng ban.
-Viêm tai giữa, viêm xoang.
Chống chỉ định:
-Bệnh nhân có tiền sử tăng mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc với các kháng sinh có nhân cephem khác.
Thận trọng lúc dùng:
-Bệnh nhân có tiền sử tăng mẫn cảm với các penicillin.
-Bệnh nhân với tiền sử cá nhân hoặc gia đình có các phản ứng dị ứng như là bị hen phế quản, chứng phát ban và chứng mề đay.
-Bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận trầm trọng.
-Bệnh nhân ăn uống kém, những bệnh nhân đang nuôi ăn đường tĩnh mạch, những bệnh nhân lớn tuổi hoặc những bệnh nhân kiệt sức (nên chú ý cẩn thận đến các bệnh nhân này vì các triệu chứng do thiếu vitamin K có thể phát triển).
-Vì sốc có thể xảy ra, nên chú ý cẩn thận về bất cứ hình thức mẫn cảm nào.
-Sử dụng thuốc cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non: An toàn sử dụng thuốc ở trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non chưa được thiết lập.
-An toàn sử dụng thuốc trong khi mang thai chưa được thiết lập. Chỉ sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai và phụ nữ có khả năng mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn các nguy cơ có thể xảy ra trong khi trị liệu.
Tương tác thuốc:
-Ảnh hưởng của thuốc lên các xét nghiệm cận lâm sàng.
-Kết quả dương tính giả có thể xảy ra với thử nghiệm đường trong nước tiểu khi dùng các dung dịch thử Benedit và dung dịch Fehling, và Clinitest.
-Chưa có báo cáo cho kết quả dương tính giả với thử nghiệm Tes-Tape.
-Có thể xảy ra thử nghiệm Coomb trực tiếp dương tính.
Tác dụng phụ:
-Sốc: Nên thận trọng khi sử dụng vì các triệu chứng của sốc có thể xảy ra nhưng hiếm. Phải ngưng dùng thuốc ngay lập tức nếu xảy ra bất cứ các dấu hiệu nào có liên quan đến các triệu chứng như: cảm giác không được khỏe, khó chịu ở khoang miệng, thở khò khè, chóng mặt, giục đi đại tiện bất thường, ù tai hoặc đổ mồ hôi.
-Phản ứng mẫn cảm: Nếu xảy ra các dấu hiệu của phản ứng mẫn cảm như: chứng phát ban, mề đay, ban đỏ, ngứa hoặc sốt, phải ngưng sử dụng thuốc ngay và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
-Huyết học: Giảm bạch cầu hạt hoặc tăng bạch cầu ái toan có thể xảy ra không thường xuyên. giảm tiểu cầu hiếm khi xảy ra. Ngưng sử dụng thuốc nếu thấy các dấu hiệu bất thường này. Ðã có báo cáo thiếu máu tán huyết xảy ra với các kháng sinh có nhân cephem khác.
-Gan: GOT, GPT hoặc alkaline phosphatase có thể tăng nhưng không thường xuyên.
-Thận: Khuyến cáo theo dõi định kỳ chức năng thận, vì thương tổn thận trầm trọng như suy thận cấp có thể xảy ra nhưng hiếm. Nếu thấy các bất thường này, phải ngưng dùng thuốc ngay và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
-Tiêu hóa: Hiếm khi xảy ra viêm đại tràng trầm trọng như viêm đại tràng giả mạc, biểu hiện có máu trong phân. Ðau bụng hoặc tiêu chảy thường xuyên yêu cầu có biện pháp điều trị thích hợp bao gồm ngưng dùng thuốc ngay.
-Hô hấp: Hiếm khi xảy ra viêm phổi mô kẽ hoặc hội chứng PIE, biểu hiện bởi sốt, ho, khó thở, X quang phổi bất thường hoặc tăng bạch cầu ái toan. Nếu các triệu chứng này xảy ra, ngưng dùng thuốc ngay lập tức và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp như dùng các hormon vỏ thượng thận.
-Thay đổi hệ vi sinh đường ruột: hiếm khi xảy ra viêm miệng hoặc nhiễm nấm candida.
-Sự thiếu vitamin: thiếu vitamin K (như giảm prothrombine/máu hoặc dễ chảy máu) hoặc thiếu các vitamin nhóm B (như viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn hoặc viêm thần kinh) hiếm khi xảy ra.
-Các tác dụng không mong muốn khác: Nhức đầu hoặc choáng mặt có thể hiếm khi xảy ra.
Liều lượng:
-Dạng viên 50mg và 100mg: cho người lớn và trẻ em cân nặng ≥ 30kg, liều thường dùng hàng ngày được khuyến cáo là uống 50-100mg cefixime, 2lần/ngày.
-Có thể điều chỉnh liều tùy theo tuổi tác, thể trọng và triệu chứng bệnh. Trường hợp nhiễm khuẩn trầm trọng và dai dẳng, có thể tăng liều lên đến 200mg, 2lần/ngày.
-Dạng thuốc bột (hạt mịn): liều dùng thông thường hàng ngày ở trẻ là 1,5-3mg/kg cân nặng, uống 2lần/ngày. Có thể điều chỉnh liều tùy theo triệu chứng của bệnh nhân.
-Trường hợp nhiễm khuẩn trầm trọng và dai dẳng, có thể tăng liều lên đến 6mg/kg cân nặng, uống 2lần/ngày.
Quá liều:
-Không có chất giải độc đặc hiệu, khi dùng quá liều tiến hành rửa dạ dày. Một lượng không đáng kể của Cefixim bị loại khỏi vòng tuần hoàn bởi thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc.
-Phản ứng phụ trong một số người tình nguyện khỏe mạnh dùng 2g Cefixim không khác với tình trạng xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị với liều đề nghị.
Cefuroxime
Thuốc thuộc nhóm dược lý chống nhiễm khuẩn, tên biệt dược Bifuroxim 125, Cefaxil 250, Cefutina tablets. Dạng bào chế là bột pha hỗn dịch uống, viên nén, viên nén bao phim, thuốc cốm. thành phần gồm cefuroxime acetyl
Dược lực:
-Cefuroxime axetil: dạng thuốc uống, liều biểu thị theo số lượng tương đương của cefuroxim.
-Cefuroxim natri: dạng thuốc tiêm, biểu thị theo số lượng tương đương cefuroxim.
-Cefuroxime là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ II.
Dược động học:
-Sau khi uống thuốc, cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxime vào hệ tuần hoàn.
-Thuốc hấp thu tốt nhất khi được uống trong bữa ăn.
-Nồng độ tối đa trong huyết thanh (2-3mg/l cho liều 125 mg, 4-6mg/l cho liều 250mg, 5-8mg/l cho liều 500mg và 9-14mg/l cho liều 1g) đạt được khoảng 2-3 giờ sau khi uống trong bữa ăn.
-Thời gian bán hủy trong huyết thanh từ 1 đến 1,5 giờ.
-Mức độ gắn kết với protein thể hiện khác nhau từ 33-50% tùy theo phương pháp được dùng.
-Cefuroxime không bị chuyển hóa và được đào thải bởi quá trình lọc ở cầu thận và sự thải ở ống thận.
-Dùng probenecide đồng thời sẽ làm tăng diện tích dưới đường cong đến 50%.
-Nồng độ trong huyết thanh của cefuroxime bị giảm bằng thẩm phân.
Tác dụng:
-Cefuroxime là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin, thuốc tiêm dạng muối natri, thuốc uống dạng axetil este.
-Cefuroxime axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thuỷ phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.
-Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu ( các protein gắn penicillin ).
-Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicillin.
-Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cảcác chủng tiết beta - lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn gram dương và gram âm.
-Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn gram âm.
Chỉ định:
-Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi và viêm phế quản cấp và mạn.
-Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn ở tai, mũi, họng ví dụ như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amygdale và viêm họng.
-Nhiễm khuẩn niệu-sinh dục như viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
-Nhiễm khuẩn da và mô mềm như bệnh nhọt, mủ da, chốc lở.
-Bệnh lậu, như viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
Chống chỉ định:
-Mẫn cảm đã biết với các kháng sinh cephalosporine.
Thận trọng lúc dùng:
-Thông thường, các kháng sinh nhóm cephalosporine có thể được dùng một cách an toàn cho bệnh nhân mẫn cảm với penicilline, mặc dù cũng đã có một số báo cáo về phản ứng chéo. Cần chú ý đặc biệt khi dùng cho bệnh nhân đã bị sốc phản vệ với các penicilline.
-Giống như những kháng sinh khác, dùng cefuroxime axetil dài ngày có thể đưa đến tăng sinh các vi khuẩn không nhạy cảm (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), trường hợp này có thể phải ngưng thuốc.
-Chứng viêm đại tràng giả mạc đã được báo cáo khi dùng kháng sinh phổ rộng; do đó, điều quan trọng là cần phải cân nhắc khi chẩn đoán bệnh ở bệnh nhân bị tiêu chảy trầm trọng trong hoặc sau quá trình sử dụng kháng sinh.
-Các phương pháp glucose oxidase hay hexokinase được khuyến cáo dùng để xác định nồng độ glucose trong máu hay trong huyết tương cho bệnh nhân dùng cefuroxime axetil. Kháng sinh này không ảnh hưởng đến xét nghiệm picrate kiềm cho creatinin.
-Không có bằng chứng thử nghiệm nào cho thấy cefuroxime axetil có tác dụng gây bệnh phôi hay sinh quái thai. Tuy nhiên, cũng như với tất cả các thuốc khác, nên cẩn thận khi dùng trong những tháng đầu của thai kỳ.
-Cefuroxime được bài tiết qua sữa mẹ và do đó cần cẩn trọng khi dùng cefuroxime axetil cho người mẹ cho con bú.
Tương tác thuốc:
-Giảm tác dụng: ranitidin và natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil.
-Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
-Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
-Tăng độc tính: aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Tác dụng phụ:
-Nhìn chung, các tác dụng ngoại ý do cefuroxime axetil thường nhẹ và chỉ kéo dài trong một thời gian ngắn. Một số ít bệnh nhân dùng cefuroxime axetil đã bị rối loạn tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và nôn mửa. Cũng như với các kháng sinh phổ rộng, cũng có một vài báo cáo (rất hiếm) về viêm đại tràng giả mạc. Nhức đầu cũng đã được báo cáo.
-Tăng bạch cầu ưa eosine và sự gia tăng thoáng qua của các enzyme ở gan [ALT(SGPT) và AST (SGOT)] đã được ghi nhận trong quá trình điều trị bằng Zinnat. Một phản ứng Coombs dương tính đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng cephalosporine; hiện tượng này có thể can thiệp vào thử nghiệm chéo của máu.
Liều lượng:
-Người lớn: trong bệnh viêm phế quản và viêm phổi, nên dùng 500mg hai lần mỗi ngày. Ða số các nhiễm trùng ở vị trí khác sẽ đáp ứng với liều 250 mg hai lần mỗi ngày. Trong nhiễm trùng đường niệu, dùng 125mg hai lần mỗi ngày. Liều duy nhất 1 g được khuyến cáo dùng cho điều trị bệnh lậu không biến chứng.
-Trẻ em: liều thông thường là 125mg hai lần mỗi ngày hay 10mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 250mg/ngày. Ở trẻ em 2 tuổi hay lớn hơn mắc bệnh viêm tai giữa, có thể dùng 250mg hai lần mỗi ngày hay 15mg/kg hai lần mỗi ngày tới tối đa 500mg/ngày. Do cefuroxime axetil có vị đắng, không nên nghiền nát và do đó, dạng viên không thích hợp cho bệnh nhân không thể nuốt viên thuốc như ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.
Quá liều:
-Quá liều cephalosporine có thể gây kích thích não dẫn đến co giật.
-Nồng độ cefuroxime có thể được giảm bằng cách thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.
Ofloxacine
Nhóm dược lý là thuốc trị, chống nhiễm khuẩn; tên biệt dược là Ajoxin; Beefloxacin eye drop, Biloxcin 200mg, Daehwa ofloxacin. Dạng bào chế gồm dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, thuốc nhỏ mắt và viên nén. Thành phần chính của thuốc là Ofloxacine.
Dược lực:
-Ofloxacine là kháng sinh nhóm quinolon.
Dược động học:
-Ofloxacin được hấp thu tốt sau khi uống với độ khả dụng sinh học hầu như 100%. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 liều duy nhất 200mg ofloxacin là 220 mcg/ml và đạt được trong vòng 6 giờ sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.Khoảng 25% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể như là phổi, da, mụn nước, cổ tử cung , buồng trứng, mô và dịch tiết tiền liệt tuyến, đàm.
-Ofloxacin đào thải chủ yếu qua đường thận. Khoảng 75-80% liều uống được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, dưới 5% được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl hay N-oxid.
-Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương thay đổi từ 5-8 giờ. Thời gian bán hủy có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nặng.
Tác dụng:
-Ofloxacine là thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacine khi uống có sinh khả dụng cao hơn 95%.
-Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn gram dương khác. Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả Mycobacterium spp. khác.
-Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Chỉ định:
-Ofloxacine được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn sau:
- Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng và không có biến chứng.
- Nhiễm trùng da và mô mềm.
- Viêm tuyến tiền liệt.
- Bệnh lây truyền qua đường sinh dục như là: nhiễm lậu cầu cấp niệu đạo và cổ tử cung không biến chứng, viêm niệu đạo và cổ tử cung không do lậu cầu.
- Viêm phổi do H. influenza hay Streptococcus pneumoniae.
- Viêm phế quản mạn tính đợt cấp.
Dạng thuốc nhỏ mắt:
-Các nhiễm trùng ở phần ngoài mắt (viêm kết mạc, viêm giác mạc) hoặc những bộ phận phụ (viêm mi mắt, viêm túi lệ) do những chủng vi khuẩn nhạy cảm với ofloxacin.
Chống chỉ định:
-Chống chỉ định dùng ofloxacin ở bệnh nhân nhạy cảm với ofloxacin hay bất kỳ một dẫn xuất của quinolone.
Thận trọng lúc dùng:
Tổng quát:
-Nên xem xét cẩn thận giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ tiềm tàng khi sử dụng ofloxacin trong những trường hợp có bệnh lý ở hệ thống thần kinh trung ương kể cả động kinh và xơ cứng động mạch não.
-Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được nhìn thấy ở một số bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone. Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nếu xảy ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng thì phải ngưng dùng thuốc. Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm cần phải thay đổi chế độ điều trị.
Khuyến cáo:
-Tính an toàn và hiệu quả của ofloxacin ở trẻ em, trẻ đang lớn (trẻ dưới 18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú thì chưa được biết rõ. Cũng như những quinolone khác, ofloxacin có thể kích thích thần kinh trung ương gây ra triệu chứng run rẩy, bồn chồn, cảm giác nhẹ lâng lâng, lú lẫn và ảo giác. Nếu những triệu chứng này xuất hiện, nên ngưng thuốc và tiến hành những biện pháp điều trị thích hợp.
-Khi có dấu hiệu đau gân, cần ngưng dùng ngay tức khắc những kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone.
-Tính nhạy cảm chéo: Những bệnh nhân có tình trạng mẫn cảm với một fluoroquinolone hay với những dẫn xuất của quinolone có cấu trúc hóa học tương tự cũng có thể mẫn cảm với ofloxacin.
-Sử dụng thuốc cho trẻ em: Fluoroquinolone không được khuyên dùng ở trẻ em và trẻ sơ sinh.
-Người già: Những công trình nghiên cứu đã được thực hiện cho thấy không có những biến chứng đặc hiệu riêng ở người già khiến cho phải hạn chế sự sử dụng fluoroquinolone ở nhóm người này. Tuy nhiên ở người già thường có tình trạng suy giảm chức năng thận theo tuổi tác nên cần phải điều chỉnh liều khi sử dụng fluoroquinolone.
-Tính sinh đột biến-Tính sinh ung thư: Hiện nay những công trình nghiên cứu lâu dài về tính sinh ung thư của ofloxacin ở chuột thì chưa được thực hiện. Người ta không thấy ofloxacin sinh đột biến trong các test vi khuẩn Ames, trong các thử nghiệm sinh tế bào in vitro và in vivo, thử nghiệm trao đổi nhiễm sắc thể từ chị em, thử nghiệm phục hồi ADN hay thử nghiệm gây chết tính trội.
-Thận trọng khi sử dụng dạng thuốc nhỏ mắt: Không được dùng thuốc để điều trị dự phòng (do nguy cơ chọn lọc chủng đề kháng).
-Trường hợp bệnh không được cải thiện nhanh, hoặc trong trị liệu lâu dài cần theo dõi kiểm tra vi trùng học về tính nhạy cảm của các chủng vi khuẩn, phát hiện chủng nào kháng thuốc để có biện pháp điều trị thích hợp.
-Trường hợp trị liệu cùng với một thuốc nhỏ mắt chứa hoạt chất khác, phải dùng cách khoảng 15 phút. Không được tiêm thuốc nhỏ mắt vào xung quanh hoặc trong mắt.
-Ofloxacin qua được màng nhau. Cho đến nay chưa có một công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người. Tuy nhiên người ta nhận thấy ofloxacin gây ra bệnh khớp trong các công trình nghiên cứu ở thú vật. Thuốc không được khuyên dùng ở phụ nữ có thai.
-Ofloxacin hiện diện trong sữa mẹ. Vì ở thú vật fluoroquinolone có biểu hiện gây tổn thương vĩnh viễn sụn khớp ở những khớp chịu đựng sức nặng, nên nếu cần phải dùng fluoroquinolonekhông thể dùng kháng sinh khác thay thế người ta khuyên không nên cho con bú.
Tương tác thuốc:
-Dùng ofloxacin cùng theophyllin có thể làm tǎng nồng độ theophyllin trong máu. Theophyllin được dùng để làm giãn đường hô hấp trong điều trị hen. Nếu bắt buộc phải dùng theophyllin cùng với ofloxacin, cần xét nghiệm máu thường xuyên để theo dõi nồng độ theophyllin trong máu.
-Thận trọng khi dùng ofloxacin ở những bệnh nhân có bệnh ở hệ thần kinh trung ương như động kinh, vì cơn động kinh hiếm gặp nhưng đã xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc này. Nên tránh dùng ofloxacin cho trẻ em và người dưới 18 tuổi, vì chưa xác định được độ an toàn khi dùng thuốc ở những bệnh nhân này.
-Kháng sinh, kể cả ofloxacin, có thể làm thay đổi vi khuẩn bình thường trong đại tràng và tạo điều kiện tǎng sinh loại vi khuẩn gây viêm đại tràng giả mạc.
-Viêm đại tràng giả mạc có thể gây sốt, đau bụng, ỉa chảy và thậm chí sốc. Bệnh nhân dùng ofloxacin có thể bị mẫn cảm với ánh nắng chiếu trực tiếp trên da. Ofloxacin có thể làm tǎng hoạt tính của thuốc chống đông warfarin và làm tǎng nguy cơ chảy máu.
-Đã có báo cáo về tǎng và giảm đường huyết ở bệnh nhân đái đường dùng ofloxacin cùng với insulin hoặc các thuốc khác được dùng để làm giảm đường huyết. Do đó cần theo dõi chặt chẽ được huyết khi dùng những thuốc này đồng thời.
Tác dụng phụ:
-Ðường tiêu hoá: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, đau bụng.
-Da: ngứa, phản ứng da nhạy cảm ánh sáng, viêm mạch máu, phát ban và mẩn đỏ da.
-Hệ thống thần kinh trung ương: chóng mặt, cảm giác lâng lâng, hay quên, run rẩy, co giật, dị cảm, tăng kích thích.
-Thận: suy thận cấp thứ phát sau viêm thận mô kẽ.
-Cơ quan khác: nhìn mờ, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu, đau cơ, chứng vú to.
-Dạng thuốc nhỏ mắt: có thể gây kích thích tạm thời, có thể gây phản ứng quá mẫn, có thể gây chọn lọc các chủng vi khuẩn đề kháng, có thể gây các phản ứng dị ứng chéo.
Liều lượng:
-Dạng uống: Người lớn:
+ Nhiễm khuẩn đường tiểu:
Viêm bàng quang do E. coli hay K. pneumoniae: 200mg mỗi 12 giờ trong 3 ngày.
Viêm bàng quang do nhiễm các loại vi khuẩn khác: 200 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng: 200mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ trung bình hoặc nhẹ: 400mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Viêm phổi hay viêm phế quản mạn tính đợt cấp: 400mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
+ Bệnh lây truyền qua đường sinh dục:
Nhiễm lậu cầu không biến chứng: 400mg một liều duy nhất.
Viêm niệu đạo hay viêm cổ tử cung do C. trachomatis: 300mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt: 300mg mỗi 12 giờ trong 6 ngày.
Ðiều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận
Khi chỉ biết nồng độ creatinin trong huyết tương, ta có thể áp dụng công thức sau để ước lượng độ thanh lọc creatinin:
Nam: Ðộ thanh lọc creatinin ml/phút = Cân nặng (kg) x (140-Tuổi)/72 x Creatinin huyết tương (mg/dl)
Nữ: 0,85 x Giá trị được tính cho nam
-Dạng tiêm: Tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.
Người lớn: 400mg/24 giờ, chia làm hai lần tiêm truyền. Trường hợp nặng: 400mg mỗi 12 giờ.Người già/Người suy thận
-Dạng thuốc nhỏ mắt: Liều lượng tùy thuộc vào mức độ nhiễm trùng và được bác sĩ chuyên khoa mắt quyết định.
Quá liều:
-Bởi vì không có antidote đặc hiệu cho ofloxacin nên trong trường hợp dùng thuốc quá liều chỉ điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng, bao gồm những bước sau:
1. Rửa dạ dày hoặc gây ói.
2. Bù nước đầy đủ.
3. Ðiều trị nâng đỡ.