1. Thuốc chống lại ký sinh trùng mới mở ra chân trời mới trong khống chế các bệnh KST
Nhóm tác giả gồm Pascal Mäser, Sergio Wittlin, Matthias Rottmann, Tanja Wenzler, Marcel Kaiser, Reto Brun đang công tại các Viện Swiss Tropical and Public Health Institute (Switzerland) và University of Basel, (Switzerland) tổng hợp trên Curr Opin Pharmacol. 2012 May 29 cho biết nhu cầu tiềm kiếm và khám phá ra thuốc mới chống lại các bệnh ký sinh trùng vùng nhiệt đới như là Plasmodium falciparum và Trypanosoma brucei vẫn còn nhiều tồn tại vì các vấn đề liên quan đến kháng thuốc và độc tính đang gây nguy hiểm đối với các thuốc hiện đang có sẵn. Các mối quan hệ đối tác giữa công và tư nhân nhằm phát triển các thuốc mới cho điều trị sots rét và bệnh ngủ châu Phi trong vòng hơn 12 năm qua, cho ra mắt một số ứng cử viên thuốc và đã đi vào thử nghiệm lâm sàng.
Các thuốc này là peroxide OZ439 và Spiroindolone NITD609 chống lại KSTSR P. falciparum, Fexinidazole và Oxaborole SCYX-7158 chống lại loại đơn bào T. brucei. Thêm một nhóm thuốc mới tiềm năng rất cao là nhóm Diamidines, các thành viên mới có thể đóng vai trò hợp chất mới chống lại Trypanosome spp. và các loài ký sinh trùng khác. Do đó, việc tìm ra các thuốc mới chống lại sốt rét và bệnh ngủ là một việc rất cần thiết vào lúc này.
Thuốc mới điều trị bệnh ký sinh trùng sán máng
Các nhà nghiên cứu Mỹ đã phát minh ra một loại thuốc mới có triển vọng trong việc điều trị bệnh sán máng-một căn bệnh ký sinh, lây nhiễm hơn 200 triệu người tại 70 nước trên thế giới. Khi được thử nghiệm trong phòng thí nghiệm, hợp chất này đã tiêu diệt được giun sán và chữa khỏi bệnh cho những con chuột mắc bệnh, theo David Williams, thuộc trường Đại học bang Illinois, Người đã công bố các phát hiện của mình trên Tạp chí Nature Medicine cho biết.
Hiện tại chỉ có một loại thuốc duy nhất chống bệnh sán máng, đó là thuốc praziquantel đã tồn tại hơn 20 năm rồi. “Chúng ta sẽ chẳng thể trông chờ vào nơi nào khác nếu loại ký sinh này phát triển sức kháng thuốc”, William nói. Ông cho biết có khoảng 100 triệu người sẽ sử dụng loại thuốc này trong năm nay.
Bệnh sán máng gây ra do loại sán lá sống trong những nơi nước ngọt tù đọng. Nguồn nước sẽ bị nhiễm bởi trứng giun khi những người nhiễm bệnh tiểu tiện hoặc đại tiện trong đó. Khi mọi người lội, bơi hay tắm trong nguồn nước nhiễm bẩn, những con ấu trùng rất nhỏ sẽ lách qua da và đi vào trong máu, gây ra các bệnh thiếu máu, tiêu chảy, chảy máu trong, gây hủy hoại các cơ quan và dẫn đến tử vong. Williams cho biết, phòng thí nghiệm của ông hiện đang nghiên cứu những đặc điểm khác thường của loài ký sinh trùng này để có thể tấn công chúng trong khi không gây tổn hại đến người bị nhiễm bệnh. Họ đã phát hiện thấy loại ký sinh này có một cách thức đặc biệt trong việc giải phóng các gốc oxy độc hại, tức là các hạt mang điện tích và họ đã tiến hành tìm kiếm các hợp chất sẽ tấn công vào yếu điểm này.
Các nhà khoa học đã hợp tác với các đồng nghiệp tại Chemical Genomics Center, trực thuộc các Viện Y học Quốc gia Mỹ (NIH) để tiến hành sàng lọc 70.000 hợp chất tiềm năng. Họ đã tìm ra được hai nhóm hóa chất với tổng số là 10 hợp chất có triển vọng. “Chúng tôi đã tiến hành thử nghiệm ở chuột và phát hiện thấy một trong số các hóa chất trên rất có tác dụng trong việc tiêu diệt giun sán ở nồng độ rất thấp. Công việc nghiên cứu của chúng tôi hiện nay là khai thác hợp chất dẫn đầu này và phát triển nó thành một loại thuốc có thể sử dụng ở người”, Williams nói. “Đó là một phân tử không đắt tiền lắm và đủ đơn giản để có thể tổng hợp trong phòng thí nghiệm”.
Thách thức đặt ra sẽ là khả năng triển khai một loại thuốc rẻ tiền có tác dụng như loại thuốc hiện nay đang dùng và có thể cung cấp một cách phổ biến. Các nhà nghiên cứu thuộc trường Đại học Brown trong tháng này cho biết, tác hại của bệnh sán máng thậm chí còn phổ biến hơn so với được cho trước đây. Họ ước tính rằng có 20 triệu người trên toàn thế giới mắc bệnh nặng và suy nhược, và gần 800 triệu người có nguy cơ mắc bệnh.
3. Thuốc điều trị ký sinh trùng mới giúp tấn công vào virus HIV
Một thuốc sẵn có dùng để điều tị nhiễm ký sinh trùng và một khi nhìn vào ung thư, cũng tấn công vào virus HIV theo một hướng mới đầy tiềm năng, theo một nghiên cứu ấn bản trên Retrovirology. Các nghiên cứu trước đã thành lập cho biết HIV đã nhận ra bài học ẩn dấu trong các tế bào con người - ở đó chúng an toàn tránh khỏi hệ thống miễn dịch cơ thể tấn công chúng, các tế bào bảo tồn như một ổ chứa virus.
Mở ra từ chân trời mới này, virus đã thành lập chậm một số lượng hơn một thập niên qua cho đến khi cuối cùng chúng trở nên có thể lột bỏ vật che phủ bên ngoài của hệ thống miễn dịch con người. Trong các giai đoạn cuối, tiến trình loại bỏ các nhóm bệnh nhân dễ bị tổn thương với các nhiễm trùng cơ hội của các bệnh nhân giai đoạn AIDS. Các công trình ấn bản mới đây giải thích lần đầu tiên làm thế nào virus thay đổi bản chất hóa học để lựa chọn ổ chứa cho nó còn sống trong một thời gian dài. Nghiên cứu mới cũng cung cấp bằng chứng đầu tiên rằng sự tồn tại thuốc chống ký sinh trùng có thể bảo tồn tuổi thọ sống còn chăng?
“AIDS tiếp tục giết đi mạng sống của 3 triệu người mỗi năm, các tiếp cận điều trị mới hiện đang rất cần” PGS.TS. Baek Kim thuộc khoa vi sinh của đại học Rochester Medical Center cho biết như vậy. “chúng ta nghĩ về chúng một cách sâu sắc vì sự khám phá chính xác làm thế nào virus HIV ẩn dấu trong cơ thể chúng ta và làm thế nào để tìm ra nơi ẩn chứa đó”. Nếu không có chúng, virus có thể có thời gian để gây bệnh hơn!
4. Thuốc điều trị Entamoeba histolytica đầy tiềm năng
Theo các nhà nghiên cứu Mỹ, auranofin - một loại thuốc đã từng được kê cho bệnh nhân viêm khớp có thể chống lại bệnh lỵ amip. Bệnh lỵ amip được gây ra bởi Entamoeba histolytica, loài có khả năng tấn công vào ruột gây tiêu chảy nặng và phân có máu. Ước tính có hơn 70.000 người tử vong vì căn bệnh này mỗi năm, chủ yếu ở các nước đang phát triển. Các nhà nghiên cứu Mỹ thử nghiệm trên 910 loại thuốc, một số loại đã được dùng an toàn cho người.
Trên trùng amip trong phòng thí nghiệm cho thấy, thuốc auranofin đã tỏ ra có công hiệu hơn rất nhiều loại thuốc hiện nay như metronidazole trong việc tiêu diệt Entamoeba histolytica. Các thí nghiệm tiếp theo trên chuột cho thấy, loại thuốc này diệt amip có công hiệu hơn. Tuy nhiên, cần có nhiều nghiên cứu khác được thực hiện trên người, nhưng các nhà nghiên cứu cho biết, trong trường hợp mà metronidazole không có tác dụng, hoặc trong trường hợp kháng metronidazole trong tương lai, công dụng mới của loại thuốc cũ này có nhiều triển vọng trở thành một cách chữa trị thay thế.
Trên đơn bào amip Entamoeba histolytica trong phòng thí nghiệm cho thấy, thuốc Auranofin đã tỏ ra có công hiệu hơn rất nhiều loại thuốc hiện nay như metronidazole trong việc tiêu diệt Entamoeba histolytica. Các thí nghiệm tiếp theo trên chuột cho thấy, loại thuốc này diệt amip có công hiệu hơn. Tuy nhiên, cần có nhiều nghiên cứu khác được thực hiện trên người, nhưng các nhà nghiên cứu cho biết, trong trường hợp mà metronidazole không có tác dụng, hoặc trong trường hợp kháng metronidazole trong tương lai, công dụng mới của loại thuốc cũ này có nhiều triển vọng trở thành một cách chữa trị thay thế.
5. Thuốc chữa viêm khớp có thể diệt ký sinh trùng đơn bào
Theo kết quả nghiên cứu của các nhà khoa học California (Mỹ) công bố vào ngày 21/5 trên tạp chí Y học Tự nhiên, auranofin - loại thuốc giá rẻ vốn được dùng rộng rãi để điều trị bệnh viêm khớp sẽ là một phương pháp diệu kỳ giúp tiêu diệt ký sinh trùng amoebic, nguyên nhân gây bệnh cho khoảng 50 triệu người/năm và trong đó có tới 70.000 người đã thiệt mạng.
Sau quá trình nghiên cứu, các nhà khoa học cho thấy thuốc auranofin, một loại thuốc uốngđặc trị bệnh viêm khớp có từ năm 1985, hiện có hiệu quả cao trong việc kháng và tiêu diệt ký sinh trùng Entamoeba histolytica. Tồn tại trong nước và thức ăn, ký sinh trùng này là một mối nguy hiểm cho con người nhưng lại bị bỏ quên tại các quốc gia nghèo, nguyên nhân gây ra bệnh lỵ amoebic và áp xe gan. Nhờ vào một công trình công nghệ cao để kiểm duyệt các loại thuốc tiềm năng cho bệnh "orphan", auranofin được phát hiện là có thể tiêu diệt các ký sinh trùng nguy hiểm. Thuốc đã được thử nghiệm trên ký sinh trùng tồn tại trong các đĩa thức ăn trong phòng thí nghiệm, sau đó là trên loài chuột bị chứng viêm đại tràng do khuẩn amoebic và cả trên loài chuột đồng bị u nang gan do amoebic.
Cơ chế hoạt động của Auranofin là nhắm mục tiêu vào các enzyme vốn bảo vệ các ký sinh trùng tránh khỏi tác động của oxi, vốn rất nhạy cảm. Thử nghiệm cho thấy auranofin có tác dụng hiệu quả gấp 10 lần loại kháng sinh metronidazole, vốn là liệu pháp điều trị bệnh nhiễm trùng do amoebic. Điều này có nghĩa là chúng ta có thể chỉ cần một liều nhỏ hoặc thậm chí chỉ là 1 viên nén nhỏ. Loại thuốc này còn tốt hơn rất nhiều so với những loại thuốc vốn được kiểm định là an toàn trong một thời gian dài.
Ở một liều lượng cho phép, thuốc hầu như không có tác dụng phụ như khi dùng metronidazole, vốn có thể gây ra triệu chứng buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt và nhức đầu. Căn cứ vào liều lượng thích hợp đã được kiểm chứng trong phòng thí nghiệm, liệu pháp này có thể được bán khoảng 2,5 USD/liều, hoặc rẻ hơn. Vừa tiết kiệm chi phí lại tạo ra tác dụng điều trị hiệu quả.
Ông Anjan Debnath đến từ Trường đại học California (San Francisco) khẳng định " Đây là một loại thuốc mà bạn có thể tìm thấy ở mọi quốc gia."
6. Màng lipidomics khởi đầu cho sự khám phá một đích tác dụng ký sinh trùng mới
Nhóm tác giả Eric Maréchal, Mickaël Riou, Dominique Kerboeuf, Frédéric Beugnet, Pierre Chaminade và Philippe M. Loiseau đang công tác tại la bô sinh lý tế bào sinh học, UMR 5168, CNRS-CEA-INRA-Đại học Joseph Fourier, Viện Nghiên cứu Sciences et Technologies pour le Vivant, CEA Grenoble, Pháp, Plateforme d Infectiologie Expérimentale (PFIE), Pháp, Infectiologie Animale et Santé Publique (IASP), Nouzilly, Pháp, Université Paris-Sud, Groupe de Chimie Analytique de Paris Sud, Phâtenay-Malabry, Pháp, Université Paris-Sud, Groupe Chimiothérapie Antiparasitaire, Faculté de Pharmacie, Châtenay-Malabry, pháp cùng tiến hành nghiên cứu cho biết:
Những tiến bộ về các phương pháp phân tách lipid và kỹ thuật khối phổ cho phép các đặc tính tốt của lipidome của KST, xếp từ dạng protists đơn bào đến giun sán, gây ra nhiễm trùng đe dọa nghiêm trọng trên các động vật có xương sống bao gồm cả con người. Cấu trúc lipid đặc biệt hay các con đường chuyển hóa lipisd có thể giúp phát triển các thuốc điều trị bệnh ký sinh tùng mới. Những thay đổi trong cân bằng lipid ở các màng ký sinh trùng cũng óc thể cung cấp bằng chứng về dộng năng của thuốc và một số cơ chế kháng thuốc. Nghiên cứu này tổng hợp các nét chính về xu hướng gần đây về lipidomics của KST phối hợp với phân tích chức năng à khám phá các đích mới và phát triển các thuốc mới.
7. Thực trạng thuốc điều trị bệnh ký sinh trùng hiện nay
Tác giả S. L. Croft đang công tác tại khoa ký sinh trùng y học, đại học London School of Hygiene and Tropical Medicine, London cho biết các thuốc điều trị bệnh KST hiện tại gồm có nhóm benzimidazoles, nitroimidazoles, avermectins, polyene ionophores, hydroxynaphthoquinones và sesquiterpene lactones, được xác định thông qua con đường tích lũy kinh nghiệm dẫn đến khám phá. Tiếp cận thích hợp hiện đại với thiết kế thuốc là tập trung vào cấu trúc và chức năng của các đích tác dụng về mặt sinh hóa và phân tử. Các điều kiện về mặt dược học tất yếu cho một thuốc mới không nên bỏ qua quá trình này.
8. Kỹ thuật mới giúp tìm hiểu về bệnh ngủ châu Phi
Một kỹ thuật đặc biệt truy tìm về gene đang mang lại tia hy vọng mới lý giải tại sao việc điều trị bằng thuốc thường vô hiệu đối với bệnh ngủ châu Phi, loại bệnh nhiệt đới đáng sợ. Công trình có thể đưa tới việc triển khai những loại thuốc mới tốt hơn giúp kiềm chế căn bệnh có thể gây chết người này.
Bệnh ngủ châu Phi do ký sinh trùng Trypanosoma brucei gây ra khi người bệnh bị con ruồi tse tse đốt. Nếu không được điều trị, bệnh sẽ tấn công vào hệ trung khu thần kinh và thường làm chết người. Bệnh này xuất hiện tại khu vực châu Phi dưới sa mạc Sahara. Vào năm 2008, ước tính có 48.000 người bị thiệt mạng vì bệnh này. Các chuyên gia cho biết, các ca bệnh ngủ phần nhiều không được báo cáo nên số tử vong còn có thể cao hơn.
Có năm loại dược phẩm được dùng để trị bệnh ngủ châu Phi nhưng những thứ thuốc này hiệu quả ra sao, hoặc ký sinh trùng đã triển khai khả năng kháng thuốc thế nào, là điều người ta không hiểu được bao nhiêu. Một loại thuốc cũ - melarsoprol, có chứa chất độc arsenic và có thể gây ra những triệu chứng ngộ độc do arsenic như co giật, sốt, bất tỉnh, ói mửa, vẫn tiếp tục được sử dụng để trị bệnh ngủ, vì đây là một căn bệnh độc địa và vì các loại thuốc khác rất đắt tiền và khó dùng. Chuyên viên David Horn tại trường Y London chuyên về Vệ sinh Nhiệt đới, và là người hướng dẫn các nỗ lực nghiên cứu nguồn gốc sự kháng thuốc của ký sinh trùng đối với các loại điều trị hiện có. Ông cho hay: “Nếu hiểu được sự kháng thuốc, thì thật sự chúng ta có thể triển khai các xét nghiệm đối với các ký sinh trùng kháng thuốc và nhờ đó hướng dẫn những kỹ thuật can thiệp để sử dụng cho mỗi bệnh nhân". Ký sinh trùng trypanosome chỉ có một tế bào duy nhất và tế bào đó chứa khoảng 7.000 gene. Các nhà khoa học dùng một kỹ thuật đặc biệt tách riêng mỗi gen để có thể tìm ra 50 gene sản sinh ra những protein liên quan đến sự kháng thuốc. Ông Horn cho biết, mục tiêu tức thời của các nhà khoa học là hiểu được ký sinh trùng đã hình thành sức kháng thuốc ra sao. Ông nói thêm, tới một lúc nào đó, nghiên cứu có thể giúp triển khai những thuốc khác. Ông nhận định: “Nếu chúng ta hiểu được các loại thuốc hiện tại hiệu quả thế nào, chúng ta có thể chuyển những thông tin đó để làm các loại thuốc hiệu quả khác"