Hợp chất artemisinine được chiết suất từ cây thanh hao hoa vàng. Cách nay hàng ngàn năm, người Trung Quốc đã dùng nó để điều trị sốt rét; ngày nay, các nàh khoa học chứng minh rằng loại thảo dược thần kỳ này ngoìa tác dụng chống sốt rét còn có hiệu quả chống lại căn bệnh ung thư một số cơ quan ở người và động vật. Dưới đây, chúng tôi muốn tổng hợp một số công trình nghiên cứu về tác dụng của artemisinine lên bệnh ung thư như thế nào? Và các công trình này đã được công nhận và cho đăng tải trên một số tạp chí y học nổi tiếng thế giới.
Liệu pháp điều trị ung thư mới với Artemisinine:
Tất cả các tế bào ung thư đều cần nhiều sắt để sao chép và nhân lên trong quá trình phát sinh và phát triển của chúng. Nói một cách khác, tế bào ung thư có nồng độ sắt bao giờ cũng cao hơn những tế bào bình thường khác. Trong suốt quá trình nghiên cứu, các nhà khoa học đã bơm chất sắt vào trong các tế bào ung thư với lượng tối đa có thể, kế tiếp họ bơm artemisinine vào các tế bào đó, kết quả cho thấy artemisinin đã có một đặc tính là giết chết và ức chế tế bào ung thư phát triển. (US Patent Document 5,578,637, University of Washington, inventors Dr H.Lai and Dr NP Singh, November 26 2000)
Tác động trên dòng tế bào ung thư bạch cầu người:
Trong một nghiên cứu khác, Ts Lai đã cho biết một kết quả đáng ngạc nhiên hơn liên quan đến tế bào ung thư bạch cầu. Ông ta cho rằng những tế bào ung thư sẽ bị phá hủy nhanh chóng trong vòng vài giờ khi cho phơi nhiễm với chất holotransferrin (chất này sẽ gắn kết với receptor transferrin để vận chuyển sắt vào trong tế bào) và dihydroartemisinin (một dạng hòa tan trong nước của artemisinin). Ông ta giải thích thêm rằng là điều này có thể vì nồng độ của sắt trong các tế bào ung thư bạch cầu rất cao. (H.Lai and NP Singh, Selective Cancer Cell Cytoxicity from Exposure in Dihydroartemisinin and Holotransferrin, Cancer Letters, 91:41-46, 1995)
Hiệu quảtrên 55 dòng tế bào ung thư:
Thảo dược tuyệt hảo artemisinine này cũng được kiểm tra đói với các hoạt chất của chúng để chống lại 55 loại dòng tế bào ung thư. Người ta tìm thấy hầu hết các hoạt chất chống lại ung thư bạch cầu, ung thư đại tràng, u hắc tố melanoma, ung thư vú, ung thư tiền liệt tuyến, ung thư thận và các khối u ác tính ở hệ thần kinh trung ương. Người ta cũng báo cáo rằng hiệu quả của artemisinin đuwjc so sánh với một số thuốc chuẩn khác đang sử dụng để điều trị ung thư. So với các thuốc đó thì hiệu quả và độc tính thấp của artemisinin đã đưa loại thảo dược này lên một tầm cao có giá trị tiềm tàngtrong liệu pháp chống lại căn bệnh ung thư.(Efferth et al, Anti-Malaria Drug is Also active against cancer, Int'l Journal of oncology, 18;767-773,2001.)
Tác động lên những tế bào ung thư vú:
Loại thảo dược artemisinine đã trở thành một chất gây độc tế bào với sự có mặt của chất sắt (ferrous iron). Để điều tiết một tỷ lệ sắt hấp thu lớn hơn những tế bào bình thường, đặc điểm bề mặt của những tế bào ung thư có nồng độ receptor tiếp nhận transferrin cao hơn thông qua con đường tế bào cho phép chất sắt vào trongtế bào. Trong những tế bào ung thư vú, chúng có số lượng receptor transferrin trên bề mặt của những tế bào ung thư nhiều hơn các tế bào vú bình thường. Trong suốt một nghiên cứu gần đây, cả những tế bào ung thư cũng như các tế bào bình thường đều được tiêm artemisinin. Kết quả cho thấy hiệu quả artemisinin giết các tế bào ung thư vú đã đề kháng với phương pháp tia xạ (radiation-resistant breast cancer cells) trên thử nghiệm in vitro. Tuy nhiên, hiệu quả trên các tế bào bình thường thì rất nhỏ. Hiệu quả của thuốc artemisinine đã chứng minh rằng loại thảo dược này có ưu điểm đơn giản, hiệu quả và tính kinh tế cao khi điều trị ung thư.(NP Singh and H Lai, Selective toxicity of dihydroartemisinin and holotransferrin toward human breast cancer cells. Life Sciences, 70:49-56,2001)
Tác dụng trên ung thư phổi tế bào nhỏ:
Khi thử nghiệm artemisinin trên những tế bào của ung thư phổi tế bào nhỏ theo thể nhạy (H69) và đa kháng thuốc (H69VP), thuốc artemisinine đượnc tiêm cùng lúc transferrin để tăng nồng độ sắt, người ta thấy rằng hiệu ứng gây độc tế bào (cytotoxicity) của artemisinin đối với các tế bào H69VP thấp hơn 10 lần so với các tế bào H69. Vấn đề này kết luận rằng artemisinin là một phần vào kiểu hình kháng thuốc. Thử nghiệm này cũng chỉ ra trước khi điều trị các tế bào H69 không có nồng độ sắt thấp hơn đối với artemisinin ngược lại đối với các tế bào H69 VP, nồng độ sắt lại thấp hơn gần bằng với mức nhạy của thuốc. Do vậy, các nhà khoa họckết luận rằng artemisinin có thể sử dụng cùng với transferin trong điều trị kháng thuốc điều trị ung thư phổi tế bào nhỏ. (Sadava, D et al, Transferrin overcomes drug resistance to artemisinin in human small cell lung carcinoma cells, Cancer Letter, 179,151-156, 2002)
Tăng hiệu quả điều trị ung thư:
Những nghiên cứu khác nhau được tiến hành riêng biệt, mù đôi tại Đức và Australia cho biết các hoạt chất của 20 loại thuốc và hóa chất tác động lên các dòng tế bào ung thư bạch cầu dạng CCRF-CEM gồm có artemisinin, artesuante, balcalein, baicalin, barberine, bufalin, cantharidin, cephalotaxine, curcumin, daidzein, daidzin, diallyl, disulfide, ginsenoside, Rh2, glycirrhizic acid, isonardosinon, homoharringtonine, nardosinon, nardofuran, puerarin, quercetin, tannic acid, tetrahydronardosinon. Song, một điều lý thú rằng kết quả nghiên cứu đã cho biết artesunate làm tăng tích tụ daunorabicin trong các tế bào CEM/E1000 nên hiệu quả điều trị tăng lên có ý nghĩa. Vì artesunate và bufalin đều có khả năng chống lại ung thư bạch cầu, nên thuốc artesunate có thể dùng đơn lẻ hoặc kết hợp vớidaunonrubicin trong việc điều trị các tế bào ung thư đa kháng thuốc và tương lai có thể hai thuốc này có thể phối hợp trong một dạng thuốc (fixed dose combination) điều trị ung thư bạch cầu không xa.(Efferth et al, Blood Cells, Molecules, and Diseases 28(2) Mar/April; 160-168, 2002)
Điều chỉnh trị liệu đa kháng thuốc trong ung thư:
Arteminisin có thể ngăn ngừa quá trình lan rộng các tế bào ung thư và thuốc này có cơ chế cộng lực gia tăng độc tính tế bào của một số thuốc perarubicin và doxorubicin trong quá trình trình diện kháng nguyên P-glycoprotein và MRP, nhưng hiệu quả không tăng khi phối hợp tác động trên các dòng tế bào nhạy cảm thuốc (Reungpatthanaphong, P et al Modulation of MDR by Artemisinin, artesunate and DHA in K562, GLC4 Resistant cell lines, Biology Pharmocology Bull. 25(12) 1555-1561, 2002)
Hiệu quả chống khối u:
Khi dẫn suất của artemisinin là 9 C-10 được tinh chế như một hóa chất tiềm lực, nó đã chứng minh có khả năng giết các tế bào sốt rét. Ngoài ra, dimers 8, 10 và 12 đặc biệt có tiềm năngvà ngăn ngừa phát triển của ung thưtrong một thử nghiệm tế bào NCI in vitro 60.(Posner, GH et al, Antimalarial, antiproliferative and antitumor activities of Artemisin Derived Dimers, J Medicinal hemistry, 42(21), 178-181, Oct 1999)
Khả năng tiêu diệt các tế bào ung thư bạch cầu và ung thư phổi:
Các nhà nghiên cứu khám phá một phân loại độc đáo, mới lạ của các hợp chất mà chúng có thể phá hủy những tế bào ung thư sau khi bổ sung artemisinin trong một nghiên cứu thử nghiệm được tiến hành gần đây. Dẫn suất mới này chứa nhóm cyano và aryl và rất hiệu quả trong việc phá hủy tiêu diệt các tế bào ung thư bạch cầu và ung thư phổi ở người. (Li, Ying, et al, Novel antitumor artemisinin derivatives targeting G1 phase of the cell cycle, Bioorganic and Medicinal chemistry letters 11:5-8, 2001)
Tiêu diệt một số tế bào khối u:
Một vài artemisinin liên quan đến endoperoxides được thử nghiệm về khả năng tiêu diệt các tế bào khối u gây bụng báng (Ehrlich ascites tumor cells_EAT) chứng tỏ hiệu quả tốt. Thật đáng ngạc nhiên, các dẫn suất của nó có tiềm năng rất lớn trong việc phá hủy các tế bào ung thư. Thử nghiệm này cũng xác định khả năng của artemisinin và dẫn suất có thể diệt các tế bào EAT cells ở nồng độ cao hơn nồng độ thường dùng điều trị sốt rét trên in vitro. (Woerdenbag, HJ et al. Cytotoxicity of artemisinin-related endoperoxides to EATcells, J Natural Products 56(6), 849-856, 1993)
Điều trị u não và giảm triệu chứng bệnh sa sút trí tuệ:
Mặc dù artemisinin không thể hòa tan trong nước được, song nó có thể đi xuyên qua hàng rào mạch máu não (blood brain barrier) với nồng độ cao. Do đó, người ta có thể áp dụng lợi điểm này để điều trị tiêu diệt hoặc làm chậm lại phát triển của các tế bào khối u ở não và một số bệnh lý về não màng não khác. Bên cạnh đó, trong một thử nghiệm gần đây, alkaloid củaartemisia asiatica được chuyển hóa thành các phân tử nhỏ trong đường tiêu hóa và đi qua hệ thống mạch máu não. Những kết quả đó chỉ ra rằng thuốc có thể tác động như một chất ức chế acetylcholinesterase với một block beta độc tính trên thần kinh ở người gây ra tình trạng sa sút trí tuệ người lớn tuổi (Heo et al, Inhibitory effects of Artemesia alkaloids on acetylcholine sterase activity from PC12 cells, molecule cells, Jun 30:10(3):253-262)
Điều trị ung thư thanh quản ở người:
Nhân một ca bệnh là bệnh nhân mắc ung thư thanh quản, được tiêm và uống viên artesunate trong một thời gian dài 9 tháng. Khối u của anh ta giảm đi một cách đáng kể đến 70% sau 2 tháng điều trị. Bệnh nhân cũng báo cáo rằng anh ta hài lòng với cách điều trị này. Nó thật sự đã kéo dài sự sống cho anh và cải thiện cuộc sống khá nhiều. Một lần nữa, artemisinin đã chứng minh đặc tính tuyệt vời trong việc tiêu diệt tế bào ung thư. (Singh and Verma, Case report of a laryngeal squamous cell carcinoma treated with artesunate, Archive of oncology, Vol 10(4), 279-80, 2002).